Thuốc Rosenax 5

Chỉ định- Thuốc Rosenax 5

– Điều trị và ngăn ngừa bệnh loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh. Đề phòng gãy xương ở phụ nữ sau mãn kinh bị loãng xương. 

– Điều trị loãng xương ở nam giới.

Các đặc tính dược lực học

– Risedronat thuộc nhóm thuốc không steroid gọi là bisphosphonat, được dùng để điều trị các bệnh xương.

– Risedronat tác động trực tiếp trên bộ xương, và do đó giúp xương ít khả năng bị gãy.

– Risedronat kết hợp với hydroxyapatit trong xương và tác động như một tác nhân chống hủy xương.

– Ở cấp độ tế bào, risedronat ức chế các hủy cốt bào. Bình thường, hủy cốt bào dính vào bề mặt xương, nhưng cho thấy bằng chứng giảm hoạt động hủy xương (ví dụ không có bờ gợn sóng).

– Xét nghiệm hình thái mô học trên chuột, chó và chuột lang cho thấy điều trị risedronat làm giảm chu chuyển xương (tần suất hoạt động, tức tỉ lệ các vị trí tái cấu trúc xương được kích hoạt) và sự hủy xương ở các vị trí tái cấu trúc.

– Trong các nghiên cứu dược lực học và nghiên cứu lâm sàng, thấy giảm các dấu ấn sinh hóa của chu chuyển xương trong vòng 1 tháng và đạt mức tối đa trong 3-6 tháng.

Các đặc tính dược động học

Hấp thu: Sau khi uống, thuốc được hấp thu tương đối nhanh (t max khoảng 1 giờ) và độc lập với liều dùng. Sinh khả dụng trung bình khi uống thuốc viên là 0, 63% và giảm đi khi risedronat natri được uống chung với thức ăn. Sinh khả dụng ở nam và nữ tương tự nhau.

Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định nồng độ trên người là 6, 3 lít/kg. Khoảng 24% lượng thuốc gắn với protein huyết tương.

Chuyển hóa: Không có bằng chứng chuyển hóa toàn thân đối với risedronat natri.

Thải trừ: Khoảng một nửa liều đã hấp thu được bài tiết trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Thuốc không hấp thu được thải trừ dưới dạng không thay đổi trong phân.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều. Khả dụng sinh học, phân phối và thải trừ ở người cao tuổi (> 60 tuổi) tương tự so với người trẻ tuổi.

Người suy thận:

So với những người có chức năng thận bình thường, độ thanh thải risedronat natri ở thận giảm khoảng 70% ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin khoảng 30ml/ phút.

Điều chỉnh liều lượng là không cần thiết ở những bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa (Clcr ≥ 30 ml/ phút). Không khuyến cáo sử dụng risedronat ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (Clcr < 30 ml/ phút).

Trẻ em: Không khuyến cáo dùng risedronat cho trẻ em dưới 18 tuổi do không đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Liều lượng - Cách dùng

Liều dùng được khuyến nghị đối với người lớn là mỗi tuần uống 1 viên 35 mg (uống vào ngày nhất định trong tuần). Nếu quên uống 1 liều, nên uống ngay vào ngày hôm sau khi nhớ ra, sau đó vẫn uống mỗi tuần 1 viên vào ngày đã chọn. Không được uống 2 viên 35 mg trong cùng 1 ngày.

Cách dùng:

– Nên uống thuốc lúc bụng đói, trước bữa ăn sáng ít nhất 30 phút hoặc cách bữa ăn khác ít nhất 2 giờ hoặc ít nhất 30 phút trước khi đi ngủ. Nuốt trọn viên thuốc (không được bẻ, ngậm hoặc nhai nát) với 1 ly nước thường (nước lọc) (120 ml), giữ tư thế thẳng đứng ít nhất 30 phút sau khi uống để giúp thuốc dễ đến dạ dày (bệnh nhân không nên nằm trong vòng 30 phút sau khi uống thuốc).

– Tránh uống chung vitamin D, calci với risedronat.

– Điều quan trọng là chế độ ăn nên có những sản phẩm chứa calci và vitamin D (ví dụ các chế phẩm từ sữa). Nên bổ sung calci và vitamin D nếu chế độ ăn không được đầy đủ.

Quá liều:

Sau khi uống risedronat quá liều trầm trọng có thể dẫn đến giảm calci và phospho huyết thanh ở một số bệnh nhân. Ngoài ra ở một số bệnh nhân còn có dấu hiệu và triệu chứng hạ calci huyết.

Xử trí: 

Nên uống sữa hoặc các thuốc kháng acid có chứa magnesi, calci hoặc nhôm để kết gắn với risedronat natri và giảm sự hấp thu thuốc. Trong trường hợp quá liều trầm trọng, nên đưa bệnh nhân đến bệnh viện ngay để xử trí như rửa dạ dày để loại bỏ thuốc chưa được hấp thu hoặc có thể tiêm calci tĩnh mạch để phục hồi lượng calci bị ion hóa, giảm bớt các dấu hiệu và triệu chứng hạ calci huyết.

Chống chỉ định:

– Quá mẫn với risedronat natri hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Hạ calci-máu (giảm nồng độ calci trong máu).
– Suy thận nặng (thanh thải creatinin < 30ml/phút).
– Bất thường trên thực quản (ví dụ chít hẹp hoặc mất khả năng giãn nở).
– Không có khả năng đứng hay ngồi vững tối thiểu 30 phút.
– Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bằng sữa mẹ.
– Trẻ em và thanh thiếu niên.

Tương tác thuốc:

– Uống đồng thời với thuốc chứa các cation đa hóa trị (như calci, magnesi, sắt và nhôm) có thể cản trở sự hấp thu risedronat. Những thuốc này nên uống vào một thời điểm khác trong ngày không trùng với lúc uống risedronat.
– Có thể dùng risedronat đồng thời với chế phẩm bổ sung estrogen nếu được cân nhắc kỹ.
– Risedronat không được chuyển hóa trong cơ thể, không gây cảm ứng enzym P450 và ít gắn với protein.
– Thuốc acid acetylsalicylic hoặc NSAID: Trong số những người sử dụng thường xuyên acid acetylsalicylic hoặc NSAID (3 ngày hoặc hơn mỗi tuần) tỷ lệ các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa ở những bệnh nhân được điều trị với risedronat tương tự như ở các bệnh nhân đối chứng (dùng placebo).

Tác dụng phụ:

Đa số các tác dụng không mong muốn đều từ nhẹ đến trung bình và thường không phải ngưng điều trị.
Thường gặp, ADR > 1/100
– Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.
– Rối loạn tiêu hóa: Đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc táo bón.
– Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Đau trong xương, cơ và khớp.
Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100
– Rối loạn tiêu hóa: Viêm dạ dày, viêm thực quản, viêm tá tràng, khó nuốt.
– Rối loạn mắt: Viêm mống mắt.
– Rối loạn các chất điện giải trong huyết thanh như giảm calci máu, giảm phosphat máu.
Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1.000
– Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng quá mẫn như phù mạch, nổi mẫn ngứa.
– Rối loạn tiêu hóa: Viêm lưỡi, hẹp thực quản.
– Xét nghiệm: Giảm bạch cầu và rối loạn men gan.