Thuốc Gabahasan 300

Chỉ định:

- Ðộng kinh.
- Đau thần kinh.

Liều lượng - Cách dùng

- Ðộng kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn & trẻ > 12 tuổi: 300 mg x 3 lần/ngày, có thể tăng lên, tối đa 3600mg/ngày, chia 3 lần. Khoảng cách tối đa giữa các liều không vượt quá 12 giờ.
- Hỗ trợ trong điều trị động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở trẻ 3-12 tuổi: 25-35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Ðau nguồn gốc thần kinh ở người lớn > 18 tuổi: 300 mg x 3 lần/ngày, tăng lên nếu cần, tối đa 3600 mg/ngày. Suy thận ClCr < 80 mL/phút: chỉnh liều.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với thành phần thuốc.

Tương tác thuốc:

Uống cách 2 giờ với thuốc kháng acid.

Tác dụng phụ:

Đau bụng, đau lưng, mệt mỏi, sốt, đau đầu, nhiễm virus, giãn mạch, rối loạn tiêu hoá, giảm bạch cầu, phù, tăng cân, gãy xương, đau cơ, mất trí nhớ, thất điều, lú lẫn, trầm cảm, chóng mặt, loạn vận ngôn, mất ngủ.

Chú ý đề phòng:

- Nếu giảm liều hay ngưng thuốc, phải tiến hành từ từ tối thiểu trong 1 tuần trong chỉ định động kinh.
- Phụ nư có thai & cho con bú, người lái xe & vận hành máy.

Gabapentin là thuốc chống co giật, để điều trị động kinh, thuốc liên quan đến acid gamma aminobutyric trong não (GABA).

Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ lệ thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xấp xỉ 60%. Thức ăn, bao gồm cả các chế độ ăn nhiều chất béo, không có ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin.
Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được mô tả một cách rõ ràng nhất bởi các đặc tính dược động học được biểu diễn theo đường.
Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không phụ thuộc theo liều và trung bình nằm trong khoảng từ 5-7 giờ.
Gabapentin đuợc loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quá trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân có chức năng thận suy giảm hay đang phải thẩm phân lọc máu.
Nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ em tương tự như ở người lớn.

Gabapentin có cấu trúc liên quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA (g-aminobutyric acid) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với một số các thuốc khác mà có tương tác với các synapse của GABA, bao gồm valproate, barbiturates, benzodiazepines, các thuốc ức chế GABA transaminase, các thuốc ức chế sự thu hồi GABA, các chất chủ vận trên thụ thể của GABA và các tiền chất của GABA.
Gabapentin ở liều có hiệu quả lâm sàng không gắn kết với thụ thể của các thuốc thông thường khác hay của các chất dẫn truyền thần kinh ở não bao gồm GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay các thụ thể của N-methyl-d-aspartate.
Trên invitro, gabapentin không tương tác với các kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần các đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate (NMDA) ở vài hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với các nồng độ > 100 mcM mà các nồng độ này không thể đạt được ở trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamine trên invitro

- Gabapentin được chỉ định như một điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo các cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ em từ 3 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của phác đồ điều trị hỗ trợ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập. 

- Ðau thần kinh:
Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Ðộ an toàn và hiệu quả của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập.

Trong điều trị bệnh động kinh: 

Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi:
Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng liều có hiệu qủa của gabapentin là từ 900 đến 3600mg/ngày. Có thể bắt đầu điều trị bằng cách sử dụng 300mg, 3lần/ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được mô tả ở bảng 1. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600mg/ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800mg/ngày đã được dung nạp tốt ở các nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời gian tối đa giữa các liều trong phác đồ liều dùng 3 lần/ngày không nên vượt quá 12 giờ để tránh các cơn co giật bùng phát.

 Cho các bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3 đến 12 tuổi:

Liều có hiệu quả của gabapentin là 25-35mg/kg/ngày được chia làm 3 lần bằng nhau (3 lần/ngày) như mô tả trong bảng 2. Việc chuẩn liều ban đầu để tìm ra một liều có hiệu quả có thể được tiến hành trong 3 ngày bằng cách dùng 10 mg/kg/ngày trong ngày 1; 20 mg/kg/ngày ở ngày 2 và 30mg/kg/ngày ở ngày 3 như được mô tả trong bảng 3. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới tối đa 35 mg/kg/ngày chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau.

Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn: 

Liều khởi đầu là 900mg/kg chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau và tăng lên nếu cần thiết, tuỳ theo đáp ứng, lên đến liều tối đa 3600mg/ngày. Ðiều trị nên được khởi đầu bằng cách chuẩn liều như mô tả ở bảng 1. 

Ðiều chỉnh liều ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận:
Nên điều chỉnh liều ở các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận theo mô tả trong bảng 4 và/hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu 

Ðiều chỉnh liều ở các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu:
Với các bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300-400mg, sau đó giảm xuống 200-300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu.

Gabapentin bị chống chỉ định ở các bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng gabapentin trong điều trị bệnh động kinh:
Do gabapentin hầu hết thường được dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác, nên không thể xác định chính xác là thuốc nào, nếu có, liên quan tới các tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ khác gặp phải trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng:
Trong điều trị phối hợp:
Toàn thân: Suy nhược, yếu, phù mặt.
Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
Hệ tiêu hóa: Ðầy hơi, chán ăn, viêm lợi.
Hệ máu và bạch huyết: Ban da thường được mô tả như các vết thâm tím gặp phải khi bị chấn thương.
Hệ cơ xương: Ðau khớp.
Hệ thần kinh: Chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hay mất các phản xạ, dị cảm, lo âu, cảm giác hận thù.
Hệ hô hấp: Viêm phổi.
Hệ tiết niệu - sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Các giác quan đặc biệt: Nhìn bất thường, thường được mô tả như là rối loạn tầm nhìn.
Khi dùng đơn trị liệu:
Không có bất kỳ tác dụng bất lợi mới và không mong đợi nào được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng về đơn trị liệu.
Sử dụng ở các bệnh nhân cao tuổi:
Các tác dụng phụ gặp phải ở những bệnh nhân này không khác nhau về chủng loại so với các tác dụng phụ gặp phải ở các bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Ðối với các bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, nên điều chỉnh liều.
Sử dụng ở trẻ em:
Các tác dụng phụ thường gặp nhất khi dùng gabapentin phối hợp với các thuốc chống động kinh khác ở trẻ em từ 3 đến 12 tuổi mà có khác biệt về tần số xuất hiện so với nhóm bệnh nhân giả dược, là nhiễm virus, buồn nôn và/hoặc nôn và ngủ gà.
Các tác dụng phụ khác gặp ở lớn hơn 2% trẻ em, xuất hiện ở mức độ tương đương hay nhiều hơn ở nhóm dùng giả dược bao gồm viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiêu chảy, chán ăn, ho và viêm tai giữa.
Ngưng thuốc do tác dụng phụ:
Trong điều trị hỗ trợ:
Ở tất cả các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng phụ thường gặp nhất mà góp phần vào việc ngưng điều trị với gabapentin bao gồm: ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn và/hoặc nôn. Hầu như tất cả các bệnh nhân này đều gặp nhiều tác dụng phụ và không thể phân biệt tác dụng nào là chủ yếu.
Khi dùng đơn trị liệu:
Các tác dụng phụ hay gặp nhất liên quan đến việc ngừng thuốc là chóng mặt, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn và/hoặc nôn và ngủ gà.
Khi sử dụng ở trẻ em:
Các tác dụng phụ thường liên quan đến việc ngưng thuốc ở trẻ em là ngủ gà, tăng vận động và cảm giác hận thù.
Các tác dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường:
Có những ca tử vong đột ngột, không giải thích được đã được báo cáo, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và gabapentin vẫn chưa được thiết lập. Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường đã được báo cáo bao gồm: đái dầm, viêm tuỵ, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, thay đổi nồng độ glucose máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường và tăng men gan.