Thành phần
Mỗi viên: Desloratadin 5mg.
Dược lực học
Phân loại dược lý
Thuốc kháng histamin H1.
Mã ATC: R06AX27.
Cơ chế tác dụng
Desloratadin là chất chuyển hóa chính có tác dụng của loratadin – một thuốc kháng histamin ba vòng thế hệ 2, ít có tác dụng ức chế thần kinh trung ương hơn thế hệ 1. Thuốc có tác dụng kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên, làm giảm kéo dài triệu chứng của dị ứng như: viêm mũi dị ứng, mày đay. Desloratadin có thể dùng một mình hoặc phối hợp với một thuốc chống xung huyết như pseudoephedrin sulfat.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy desloratadin có tác dụng chống dị ứng do ức chế sự phóng thích các cytokin gây viêm như IL-4, IL-6, IL-8 và IL-13 khỏi tế bào mast/bạch cầu ưa base cũng như ức chế sự biểu hiện của protein kết dính tế bào P-selectin trên các tế bào nội mô.
Hiệu quả của desloratadin ở bệnh nhân thiếu niên từ 12-17 tuổi chưa được chứng minh đầy đủ trong các nghiên cứu.
Dược động học
Hấp thu: Desloratadin có thể được phát hiện trong huyết tương 30 phút sau khi uống. Desloratadin được hấp thu tốt, với nồng độ đỉnh đạt được khoảng 3 giờ sau khi uống, thời gian bán hủy pha cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán hủy (khoảng 27 giờ) và với liều dùng 1 lần/ngày. Sinh khảdụng của desloratadin tuyến tính với liều trong khoảng liều 5-20 mg. Thức ăn và nước bưởi chùm không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố: Desloratadin liên kết với protein huyết tương với mức độ vừa phải (82-87%). Không có bằng chứng về sự tích lũy thuốc trên lâm sàng khi dùng desloratadin trong khoảng liều 5-20 mg/ngày trong 14 ngày.
Chuyển hóa: Desloratadin chuyển hóa ở gan thành chất chuyển hóa có hoạt tính là 3-hydroxydesloratadin (chưa rõ qua enzym đặc hiệu nào), thải trừ theo con đường liên hợp với acid glucuronic. Desloratadin không ức chế CYP3A4 trong in vivo. Các nghiên cứu in vitro cho thấy desloratadin không ức chế CYP2D6, không phải là cơ chất và cũng không ức chế P-glycoprotein.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin khoảng 27 giờ. Thải trừ qua nước tiểu và qua phân (dưới dạng chất chuyển hóa).
Dược động học ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt: Suy thận: Dược động học của desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn được so sánh với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đơn liều và đa liều. Trong nghiên cứu đơn liều, sự tiếp xúc với desloratadin ở bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến trung bình và nặng cao hơn người khỏe mạnh lần lượt 2 lần và 2,5 lần. Trong nghiên cứu đa liều, trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 11; và so với người khỏe mạnh, sự tiếp xúc với desloratadin cao gấp 1,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn nhẹ đến trung bình và 2,5 lần ở bệnh nhân suy thận mạn nặng. Trong cả 2 nghiên cứu, sự tiếp xúc với desloratadin và 3-hydroxydesloratadin (AUC và Cmax) thay đổi không có ý nghĩa lâm sàng.
Chỉ định và công dụng
Điều trị làm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng và mày đay ở người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi.
Liều lượng và cách dùng
Liều lượng
Người lớn và thanh thiếu niên ≥ 12 tuổi
Liều khuyến cáo: 1 viên/ngày.
Viêm mũi dị ứng gián đoạn (thời gian mắc bệnh < 4 ngày/tuần hay < 4 tuần): Bệnh nhân cần được theo dõi và đánh giá tiền sử bệnh, ngưng điều trị khi hết triệu chứng và điều trị trở lại khi triệu chứng xuất hiện lại.
Viêm mũi dị ứng dai dẳng (thời gian mắc bệnh > 4 ngày/tuần hay > 4 tuần), nên điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với tác nhân gây dị ứng.
Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt
Trẻ em: Các thử nghiệm lâm sàng về hiệu quả khi sử dụngdesloratadin ở thanh thiếu niên từ 12-17 tuổi còn hạn chế. Hiệu quả và an toàn của viên nén bao phim desloratadin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu cho trẻ dưới 12 tuổi.
Suy gan hay suy thận: 5 mg/ngày, uống cách ngày.
Cách dùng: Dùng đường uống, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Cảnh báo
Phản ứng quá mẫn như phát ban, ngứa, mày đay, phù, khó thở, và sốc phản vệ đã được báo cáo sau khi sử dụng desloratadin. Nếu các phản ứng này xảy ra, ngưng sử dụng thuốc ngay lập tức và xem xét thay thế liệu pháp điều trị.
Quá liều và nhiễm độc (bao gồm cả tử vong) đã được báo cáo ở trẻ em dưới 2 tuổi dùng các chế phẩm không kê đơn chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi đơn thuần hoặc phối hợp để giảm các triệu chứng của đường hô hấp trên. Cũng chưa có bằng chứng cho thấy hiệu quả rõ ràng của các chế phẩm này ở trẻ em dưới 2 tuổi và liều thích hợp cũng chưa được công bố. Vì vậy nên thận trọng khi dùng các thuốc không kê đơn (đơn thuần hoặc phối hợp) chứa thuốc kháng histamin, giảm ho, long đờm và chống xung huyết mũi để giảm ho, giảm triệu chứng cảm cúm cho trẻ em dưới 2 tuổi.
Mặc dù hiếm gặp ngủ gà ở các thuốc kháng histamin thế hệ 2 hơn thế hệ 1, song có thể xuất hiện ở một số bệnh nhân, do đó phải thận trọng đối với những người lái xe hoặc vận hành máy móc. Tránh uống rượu trong khi dùng thuốc.
Đôi khi có những báo cáo về co giật xuất hiện ở những bệnh nhân dùng thuốc kháng histamin, do đó cũng cần thận trọng khi dùng desloratadin cho những bệnh nhân có tiền sử động kinh.
Desloratadin thải trừ qua thận dưới dạng chất chuyển hóa còn hoạt tính, do đó cần lưu ý giảm liều trên bệnh nhân suy thận. Tương tự, cũng cần giảm liều desloratadin trên bệnh nhân suy gan.
Desloratadin có các tác dụng không mong muốn tương tự loratadin và một số thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 khác. Cần tuân thủ về các khuyến cáo liên quan đến liệu pháp điều trị của các thuốc trên.
Viên nén bao phim Desloderma 5 có chứa màu đỏ carmoisin có thể gây những phản ứng dị ứng nên cần thận trọng.
Desloratadin không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng vận hành tàu xe, máy móc. Phần lớn bệnh nhân sử dụng thuốc không có phản ứng buồn ngủ. Tuy nhiên đáp ứng với thuốc ở mỗi cá thể là khác nhau, vì thế bệnh nhân đang sử dụng desloratadin không nên tham gia vào các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo như vận hành tàu xe, máy móc đến khi cơ thể đáp ứng được với thuốc.
Quá liều
Triệu chứng: Chưa phát hiện những thay đổi lâm sàng đáng kể khi dùngdesloratadin với liều 45 mg/ngày (gấp 9 lần liều điều trị).
Cách xử trí: Trong trường hợp quá liều, điều trị như các biện pháp điều trị thông thường khác, bao gồm giảm hấp thu và điều trị triệu chứng. Desloratadin không được thải trừ bằng đường thẩm phân phúc mạc.
Chống chỉ định
Quá mẫn với desloratadin, loratadin hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Sử dụng ở phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai: Nhiều dữ liệu trên phụ nữ mang thai cho thấy desloratadin không gây dị dạng cũng như độc tính cho thai nhi/trẻ sơ sinh. Các nghiên cứu trên động vật cũng không thấy các tác dụng có hại trực tiếp hay gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Tuy nhiên cần phải thận trọng khi sử dụng desloratadin cho phụ nữ mang thai.
Phụ nữ cho con bú: Desloratadin phân bố vào sữa mẹ, vì vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú. Ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú, tùy vào mức độ cần thiết của thuốc đối với người mẹ và xem xét nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.
Tương tác
Rượu, thuốc kháng cholin, thuốc ức chế thần kinh trung ương, thuốc ức chế chọn lọc thu hồi serotonin: Desloratadin làm tăng tác dụng các thuốc trên.
Thuốc ức chế acetylcholinesterase, benzylpeniciloyl polylysin, betahistin, amphetamin, thuốc cảm ứng P-glycoprotein: Desloratadin làm giảm nồng độ và giảm tác dụng của các thuốc trên.
Droperidol, hydroxyzin, chất ức chế P-glycoprotein, pramlintid: Có thể làm tăng nồng độ và tác dụng của desloratadin.
Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của desloratadin.
Có tiềm năng tương tác dược động học giữa desloratadin với các thuốc ảnh hưởng đến enzym chuyển hóa ở microsom gan như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol. Tuy nhiên, không có những thay đổi quan trọng nào về ECG cũng như triệu chứng lâm sàng, thay đổi chức năng sống, hay tác dụng phụ nào được ghi nhận.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ tần suất (tần suất không được ước tính từ những dữ liệu có sẵn).
Tâm thần: Ảo giác (rất hiếm gặp).
Thần kinh: Đau đầu (thường gặp). Choáng váng, ngủ gà, mất ngủ, tăng hoạt động, co giật (rất hiếm gặp).
Tim mạch: Nhịp nhanh, đánh trống ngực (rất hiếm gặp). Khoảng QT kéo dài (không rõ tần suất).
Tiêu hóa: Khô miệng (thường gặp). Đau bụng, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy (rất hiếm gặp).
Gan mật: Tăng enzym gan, tăng bilirubin, viêm gan (rất hiếm gặp). Vàng da (không rõ tần suất).
Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng (không rõ tần suất).
Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ (rất hiếm gặp).
Khác: Mệt mỏi (thường gặp). Phản ứng quá mẫn (sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, ngứa, phát ban và mày đay) (rất hiếm gặp). Suy nhược (không rõ tần suất).
Trẻ em: Tác dụng không mong muốn ở trẻ em được báo cáo gồm kéo dài khoảng QT, nhịp chậm, loạn nhịp (không rõ tần suất).
Bảo quản
Nơi khô, dưới 30oC. Tránh ánh sáng.
