Thành Phần SPORAL 100mg
Mỗi 1 viên: Itraconazole 100mg.
Chỉ định
Sporal được chỉ định cho điều trị các trường hợp sau:
Phụ khoa: Candida âm đạo - âm hộ.
Ngoài da, nhãn khoa: Lang ben, nhiễm nấm ngoài da, viêm giác mạc mắt do nấm và nhiễm Candida ở miệng. Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men.
Nấm nội tạng: Nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.
Chống chỉ định
Không dùng Sporal ở những bệnh nhân quá mẫn với thuốc hoặc các thành phần của thuốc.
Sporal chống chỉ định cho phụ nữ có thai trừ khi nhiễm nấm đe doạ tính mạng, và lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi. Nên thận trọng ngừa thai đầy đủ suốt thời kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ đang dùng Sporal.
Những thuốc sau chống chỉ định dùng chung với Sporal : terfenadine, astemizole, cisapride, quinidine, pimozide, các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là simvastatin và lovastatin, các thuốc triazolame và midazolame uống.
Thận trọng
Sporal có khả năng gây những tương tác thuốc quan trọng trên lâm sàng (xem Tương tác thuốc).
Tính acid dạ dày giảm
Sự hấp thu thuốc sẽ kém khi tính acid dạ dày giảm. Ở những bệnh nhân đang dùng thuốc trung hòa acid (ví dụ như: hydroxyd nhôm) các thuốc này nên được uống ít nhất là 2 giờ sau khi uống Sporal. Ở bệnh nhân thiếu toan dịch vị như một số bệnh nhân AIDS và bệnh nhân dùng thuốc kháng tiết acid (như chất đối kháng H2, chất ức chế bơm proton) được khuyến cáo nên uống thuốc Sporal cùng với nước giải khát cola.
Sử dụng trong nhi khoa
Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Sporal ở bệnh nhi còn hạn chế, vì vậy không nên dùng Sporal ở trẻ em trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.
Nên giám sát chức năng gan
Ở những bệnh nhân dùng thuốc điều trị liên tục trong hơn một tháng và những bệnh nhân thấy có những triệu chứng gợi ý viêm gan như biếng ăn, buồn nôn, nôn, mệt mỏi, đau bụng hoặc nước tiểu sậm màu. Nếu có bất thường xảy ra, nên ngưng điều trị.
Ở những bệnh nhân tăng men gan hay có bệnh gan tiến triển hoặc bị nhiễm độc gan do thuốc khác, không nên bắt đầu điều trị trừ khi lợi ích mong đợi nhiều hơn nguy cơ tổn thương gan. Trong những trường hợp như vậy, theo dõi sát men gan là cần thiết.
Suy gan
Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy tận cùng của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi k o dài . Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết.
Ngưng điều trị
Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Sporal.
Suy thận
Khả dụng sinh học khi uống của Sporal giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Sporal ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp.
Không có thông tin nào đề cập đến phản ứng chéo
Giữa itraconazole và các thuốc kháng nấm thuộc nhóm azole khác. Cần thận trọng trong việc kê toa Sporal cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc thuộc nhóm azole khác.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và điều khiển máy móc
Không ảnh hưởng.
Có thai và cho con bú
Khi dùng liều cao itraconazole trên chuột nhắt có thai (>= 40 mg/kg/ngày) và chuột lớn có thai (>= 80 mg/kg/ngày), thấy tăng tai biến bất thường trên thai và gây ra tác dụng ngoại ý trên phôi. Hiện chưa có các nghiên cứu về việc sử dụng Sporal trên phụ nữ có thai. Vì vậy, ở những phụ nữ có thai chỉ nên dùng Sporal trong các trường hợp nhiễm nấm nội tạng đe dọa tính mạng và khi ở các trường hợp này lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho bào thai. Chỉ một lượng rất nhỏ itraconazole được tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng Sporal với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trưòng hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.
Tương tác
Các thuốc ảnh hưởng trên sự chuyển hóa itraconazole
Những nghiên cứu về tương tác thuốc đã được thực hiện với rifampicine, rifabutin, và phenytoin. Vì khả dụng sinh học của itraconazole và hydroxy-itraconazole giảm đi trong những nghiên cứu này tới một mức độ làm giảm hiệu quả điều trị rất nhiều, nên thuốc không được khuyên kết hợp với những chất cảm ứng men mạnh này. Hiện nay chưa có một số liệu nghiên cứu chính thức cho các thuốc cảm ứng men khác như là carbamazepine, phenobarbital và isoniazid, nhưng cần tiên lượng những hậu quả tương tự có thể xảy ra.
Do itraconazole đươơc chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4, những chất ức chế mạnh enzyme này có thể làm tăng khả dụng sinh học của itraconazole. Những chất đó là : ritonavir, indinavir, và clarithromycine.
Tác dụng của itraconazole trên sự chuyển hóa của những thuốc khác
Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của những thuốc được chuyển hóa bởi men cytochrome họ 3A. Điều này có thể đưa đến sự gia tăng và/hoặc kéo dài tác dụng của chúng kể cả tác dụng phụ. Sau khi ngưng điều trị, nồng độ itraconazole trong huyết tương giảm dần tùy thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (xem Tính chất dược động học). Cần quan tâm đến vấn đề này khi xem xét tác dụng ức chế của itraconazole trên những thuốc dùng chung.
Các ví dụ được biết như: Các thuốc không được dùng chung với itraconazole trong điều trị : terfenadine, astemizole, cisapride, triazolam, midazolam uống, quinidine, pimozide, các chất ức chế men khử HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như simvastatin, lovastatin; Những thuốc cần theo dõi sát nồng độ trong máu, tác dụng hay tác dụng phụ. Nếu điều trị phối hợp với itraconazole, các thuốc này nên giảm liều khi cần; Thuốc chống đông đường uống; Thuốc ức chế protease HIV như là ritonavir, indinavir, saquinavir; Một số thuốc điều trị ung thư như là vinca alkaloids, busulphan, docetaxel và trimetrexate; Thuốc ức chế canxi chuyển hóa bởi CYP3A4 như là dihydropyridines và verapamil. - Một số thuốc ức chế miễn dịch : cyclosporine, tacrolimus, rapamycin; Các thuốc khác : digoxine, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, midazolam tiêm mạch, rifabutin, methylprednisolone.
Không thấy tương tác giữa itraconazole với AZT (zidovudine) và fluvastatine. Người ta không thấy ảnh hưởng của itraconazole trên chuyển hóa của ethinyloestradiol và norethisterone.
Tác dụng trên sự gắn protein huyết tương
Những nghiên cứu trên vitro đã cho thấy không có sự tương tranh trên sự gắn protein huyết tương giữa itraconazole và imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indomethacine, tolbutamide và sulfamethazine.
Tác dụng phụ
Các tác dụng ngoại { được báo thông thường nhất có liên quan đến việc sử dụng Sporal là những tác dụng phụ trên đường tiêu hóa như ăn không tiêu, buồn nôn, đau bụng và táo bón. Các tác dụng ngoại ý ít gặp được báo cáo bao gồm nhức đầu, tăng men gan có phục hồi, rối loạn kinh nguyệt, choáng váng và phản ứng dị ứng (như ngứa, ban, mề đay, phù mạch). Cũng có báo cáo các trường hợp riêng lẻ của bệnh lý thần kinh ngoại biên và hội chứng Stevens-Jonhson. Đặc biệt ở bệnh nhân dùng thuốc điều trị dài hạn (khoảng 1 tháng), người ta nhận thấy một vài trường hợp có giảm kali huyết, phù, viêm gan và rụng tóc.
Liều lượng, cách dùng
Để đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Sporal ngay sau khi ăn no. Viên nang Sporal nên được uống trọn 1 lần.
Phụ khoa
Nhiễm Candida âm đạo, âm hộ
Ngoài da / nhãn khoa: Lang ben
Liều 200 mg, 2 lần/ngày x 3 ngày hoặc 200 mg, 1 lần/ngày x 1 tuần.
Ngoài da, nhãn khoa
Nhiễm nấm ngoài da: Liều 200 mg, 1 lần/ngày x 7 ngày hoặc 100 mg, 1 lần/ngày x 15 ngày.
Lang ben: Liều 200 mg, 1 lần/ngày x 7 ngày.
Các vùng sừng hóa cao như ở trường hợp nhiễm nấm ở lòng bàn chân, lòng bàn tay: 200 mg, 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 100 mg, 1 lần/ngày trong 30 ngày.
Nhiễm C. Albican ở miệng: 100mg, 1 lần/ngày x 15 ngày.
Ở một số bệnh nhân thương tổn miễn dịch như: giảm bạch cầu trung tính, bệnh nhân AIDS, bệnh nhân cấy gh p cơ quan, khả dụng sinh học đường uống của itraconazole có thể bị giảm. Vì vậy, cần gấp đôi liều dùng. Nhiễm nấm giác mạc 200mg 1 lần/ ngày x 21 ngày.
Nấm móng
Điều trị liên tục: 2 viên nang mỗi ngày (200 mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng. Sự thải trừ Sporal khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt được 2 - 4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng.
Nấm nội tạng
Liều dùng thay đổi tùy theo loại nấm.
Quá liều
Hiện chưa có dữ kiện về quá liều. Trong trường hợp tai biến quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống nên rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt nếu như thấy thích hợp. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
