Thành phần của ‘KETOSAN 3X10 HASAN’
Ketotifen
Công dụng của ‘KETOSAN 3X10 HASAN’
Chỉ định
Thuốc Ketosan được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Phòng ngừa các dạng hen phế quản (bệnh hen, cơn hen, bệnh hen trong trường hợp sốt mùa và viêm phế quản dị ứng). Khi bắt đầu điều trị nên tiếp tục dùng các thuốc trị hen cơ bản: giãn phế quản, theophyllin hoặc các corticoid.
Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng, dị ứng toàn thân, mồ đay, viêm da dị ứng, mẩn ngứa, viêm kết mạc dị ứng.
Lưu ý: Ketotifen không được chỉ định để trị cơn hen cấp tính.
Dược lực học
Ketotifen là một chất ức chế histamin (H1 - receptor) không tương tranh, tương đối chọn lọc và là một chất bảo vệ tế bào mast. Ketotifen là thuốc uống có tác dụng chủ yếu lên hệ hô hấp, là thuốc điều trị hen suyễn không giãn phế quản và có tác dụng chống dị ứng.
Ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học gây dị ứng từ tế bào mast và các tế bào liên quan trong phản ứng dị ứng như histamin, leukotrien C4 và 04 (SRS - A) và PAF.
Ức chế thụ thể H1 - histamin và ức chế men phosphodiesterase và kết quả làm tăng hàm lượng của cAMP trong các tế bào mast.
Ngăn sự tiến triển dị ứng đường hô hấp, ức chế sự hoạt hóa tiểu cầu PAF (yếu tố hoạt hóa tiểu cầu) hoặc do sự kích thích thần kinh sau khi dùng các thuốc kích thích giao cảm; ngăn chặn sự tập kết eosinophil và tiểu cầu do PAF đường hô hấp, ức chế sự tăng eosinophil, do đó ức chế dòng eosinophil vào chỗ viêm.
Hiệu quả điều trị lâu dài trên bệnh nhi hen phế quản dị ứng nhẹ đã được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng. Sử dụng liên tục Ketotifen mỗi ngày giúp giảm bớt tần số, mức độ nghiêm trọng và sự kéo dài các triệu chứng của bệnh hen và cơn hen, giúp giảm bớt nhu cầu hằng ngày các thuốc trị hen phối hợp (theophyllin, chất chủ vận β2...) mà không làm suy giảm chức năng phổi (FEV1, FVC và PEFR).
Ketotifen không có tác dụng trị các cơn hen cấp tính.
Dược động học
Hấp thu: Ketotifen hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (≥ 60%) sau khi uống. Nhưng sinh khả dụng chỉ khoảng 50% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2 - 4 giờ, thời gian bán hấp thu là 1 giờ. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.
Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 75%.
Chuyển hóa: Ketotifen trải qua hiệu ứng qua gan lần đầu lớn (xấp xỉ 50%). Chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu ở dạng Ketotifen - N - glucuronid. Chuyển hóa của thuốc ở trẻ em tương tự như ở người lớn nhưng độ thanh thải cao hơn. Do đó ở trẻ em > 3 tuổi, liều dùng mỗi ngày tương tự người lớn. Khi cần thiết phải dùng thuốc cho trẻ em < 3 tuổi, cần phải chỉnh liều.
Thải trừ: Ketotifen được thải trừ qua 2 giao đoạn:
Thời gian bán hủy T1/2:
Giai đoạn phân phối: 3-5 giờ.
Giai đoạn thải trừ: 21 giờ.
Ketotifen thải trừ chủ yếu qua đường tiểu: 1% dạng nguyên thủy và 60 – 70% dạng chuyển hóa không hoạt tính trong vòng 48 giờ. Thời gian bản thải khoảng 21 giờ.
Liều dùng của ‘KETOSAN 3X10 HASAN’
Cách dùng
Dùng đường uống.
Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nặng nhẹ của bệnh, không có giới hạn đặc biệt, thông thường không dưới 2-3 tháng.
Việc điều trị nên kéo dài ít nhất vài tuần thì mới có hiệu quả trị liệu rõ ràng. Hiệu quả lâm sàng đầy đủ thường đạt sau 10 tuần điều trị. Vì vậy đối với những bệnh nhân không đáp ứng thỏa đáng với điều trị trong vài tuần đầu tiên nên tiếp tục duy trì điều trị trong ít nhất 2 – 3 tháng. Nếu cần thiết phải ngưng dùng Ketotifen, phải giảm liều từ từ trong 2 – 4 tuần trước khi ngừng thuốc và các triệu chứng hen có thể tái xuất hiện.
Điều trị phối hợp: Tác dụng phòng hạn đạt được sau khi dùng Ketotifen 8 – 12 tuần, đòi hỏi thời gian điều trị kéo dài thích hợp. Do đó không nên giảm liều thuốc dùng phối hợp trước khi kết thúc giai đoạn này.
Liều dùng
Người lớn, thiếu niên và trẻ em > 3 tuổi: Trong 3 – 4 ngày đầu điều trị: 1 viên (1 mg) x 1 lần/ngày vào buổi tối khi ăn. Những ngày tiếp theo, uống 1 viên (1 mg) x 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối khi ăn.
Với người lớn và trẻ em > 10 tuổi: Nếu hiệu quả điều trị không tốt sau 4 tuần điều trị, có thể tăng liều tối đa đến 2 mg (2 viên) x 2 lần/ngày.
Trẻ 6 tháng - 3 tuổi (nếu cần thiết): dùng liều 0,5 mg x 2 lần/ngày (khuyến cáo dùng dạng siro để uống).
Trong trường hợp nhạy cảm với hoạt tính an thần của chế phẩm (buồn ngủ, ngủ gà, lơ mơ), nên bắt đầu với 1/2 liều (0,5 – 1 mg vào buổi tối) trong vài ngày đầu điều trị và sau đó tăng liều lên từ từ.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
