Thành phần cho 1 viên
Metformine chlorhydrate: 500 mg, tương ứng: Metformine base 390 mg.
Dược lực
Metformine là một biguanide dùng điều trị bệnh tiểu đường, thuốc này khác với các thuốc sulfamide hạ đường huyết ở cơ chế tác dụng, chỉ định và các lưu ý khi sử dụng.
Metformine không kích thích việc tiết insuline như trường hợp các sulfamide. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không mắc bệnh tiểu đường. Thuốc làm giảm tình trạng tăng đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường mà không gây ra các tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc dùng kết hợp với thuốc khác).
Phương thức tác dụng ngoại biên của metformine được thể hiện qua việc:
Gia tăng sử dụng glucose ở tế bào.
Cải thiện liên kết insuline-thụ thể (récepteur) và chắc chắn có tác dụng hậu thụ thể.
Ức chế sự tân tạo glucose ở gan.
Chậm hấp thu glucose ở ruột.
Ở người, ngoài tác dụng điều trị tiểu đường, metformine còn tạo thuận lợi cho sự chuyển hóa của lipide. Điều này đã được chứng minh qua các nghiên cứu có kiểm soát trung hạn và dài hạn: metformine làm giảm cholestérol toàn phần và LDL-cholestérol, cũng như triglycéride toàn phần.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống thuốc, sự hấp thu của metformine qua đường tiêu hóa bị chi phối bởi một cơ chế được bão hòa và không hoàn chỉnh. Có 20-30% thuốc uống vào được tìm thấy trong phân. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của các viên thuốc trung bình vào khoảng 50-60%.
Uống thuốc trong bữa ăn sẽ làm giảm và làm chậm sự hấp thu của metformine.
Phân bố: metformine được khuếch tán nhanh đến các mô, tỉ lệ liên kết với protéine huyết tương không đáng kể.
Chuyển hóa và đào thải
Metformine hầu như không bị chuyển hóa. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận. Sự thanh thải của thuốc ở người có chức năng thận bình thường vào khoảng 440 ml/phút (gấp 4 lần so với sự thanh thải của créatinine), điều đó chứng tỏ thuốc được lọc tại cầu thận sau đó lại được bài tiết tại ống thận.
Thời gian bán thải của thuốc dao động từ 9 đến 12 giờ.
Trong trường hợp bị suy thận, thời gian bán thải của metformine tăng, dẫn đến nguy cơ tích tụ thuốc.
Chỉ định
Tiểu đường không nhiễm toan thể cétone, không lệ thuộc insuline ở người trưởng thành (tiểu đường type II), đặc biệt ở người có thể trọng béo phì, sau khi đã áp dụng chế độ ăn kiêng mà không cân bằng được đường huyết.
Bổ sung cho liệu pháp insuline:
Tong điều trị tiểu đường type I,
Trong điều trị tiểu đường type II, đặc biệt trong trường hợp bệnh nhân bị béo phì nặng đồng thời kháng với liệu pháp insuline.
